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技术合作

TECHNICAL COOPERATION

抗真菌抗生素-杀念菌素产业化开发

2022-04-13 15:49

摘要：

杀念菌素是1950年代初发现的七烯大环内酯抗真菌抗生素，对白色念球菌的抑制作用较强,对隐球菌、曲霉菌、孢子、丝菌也有明显的抑制作用。此前，杀念菌素仅被制成外用制剂，如眼药水、阴道用片剂等，用于治疗呼吸道、口腔、眼部及阴道、膀胱等部位的念珠菌感染。后期研究发现，口服杀念菌素可降低血胆固醇，以及使增生的前列腺缩小和纤维化的作用，所以可用于治疗前列腺增生。自1979年以来已成为我国治疗前列腺肥大症的一个主要药物。

食品微生物多糖-结冷胶产业化开发

2022-04-13 15:23

摘要：

结冷胶(Gellan Gum)是美国Kelco公司1980年代继黄原胶之后开发的食品微生物多糖，为近年来最有发展前景的微生物多糖之一。结冷胶作为乳化剂、组织培养基、增稠剂、胶凝剂、成膜剂和润滑剂等广泛用于食品、化妆品、石油开采、化工涂料等多行业。美国和欧洲等国家批准了结冷胶在食品中的应用，中国1996年也批准了结冷胶作为食品添加剂在食品中的应用。由于结冷胶可以在极低的用量下产生凝胶，在0.25%的使用量上就可以达到琼脂1.5%的使用量和卡拉胶1%的使用量的凝胶强度，现已逐步代替琼脂和卡拉胶在工业上的应用。市场研究表明，中国目前对结冷胶的需求量高达2000吨，由于本身的天然胶资源有限，发酵类胶体是十分重要的来源，并且其在冷冻制品、果冻、布丁、凉粉等各类食品中的应用极其广泛，具有广阔的市场前景。同时，结冷胶生产成本仅比黄原胶略高，而市场价格是黄原胶的数倍，高达34美元/公斤，具备较高的产品附加值和利润空间。

抗耐药菌抗生素-替考拉宁原料药产业化开发

2022-04-13 15:14

摘要：

替考拉宁是游动放线菌产生的继万古霉素后另一个糖肽类抗耐药菌新抗生素，其亲脂性为万古霉素的30-100倍，更易于渗透人体组织和细胞，半衰期更长，溶解性好，肌肉注射时吸收良好。与万古霉素相比, 替考拉宁毒性反应更低，不良反应发生率低，也不会发生使用万古霉素后引发的“红人综合征”。替考拉宁具有比万古霉素更方便、更快捷的给药途径，耐受性好，可以通过静注或肌注给药，因此更利于门诊治疗和被患者接受。体内抗菌活性高、半衰期长达77小时，具有较持久的抗生素后效应。替考拉宁主要对革兰氏阳性需氧和厌氧菌具有较强的抗菌活性，特别对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）引起的感染有很好的疗效，是目前临床上为数不多的具有对多重耐药性金黄色葡萄球菌和肠球菌有抗菌活性的药物之一，对皮肤和软组织感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和关节感染，败血症，心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎有效。

环孢素滴眼剂开发

2022-04-13 15:07

摘要：

免疫抑制剂环孢菌素A(CsA)是一种从丝状真菌培养液中分离出的由l1个氨基酸组成的环肽。该药1978年首次应用于临床，1983年美国FDA批准用于临床肾移植。随着对环孢菌素A作用机制的不断认识，目前环孢菌素A已被广泛用于肾、心脏、肝、角膜等移植后的抗排斥反应。随着眼科显微技术、手术器械以及新的检测仪器的更新，同时由于角膜本身不含血管，处于“免疫赦免”地位，使角膜移植的成功率位于其他同种异体器官移植之首。但关于角膜排斥反应的类型和高危因素，以及相关病理学和免疫学改变的研究，仍无突破性进展，环孢素及地塞米松成为临床上首选的抗角膜排斥反应药物。2007年国家食品药品监督管理局批准华北制药公司开发的环孢素滴眼液用于预防和治疗眼角膜移植术后的免疫排斥反应。目前,美国每年有4万多例角膜移植手术，随着我国角膜移植手术和角膜捐献理念的进步,我国的角膜移植用药市场前景广阔。我所在环孢素原料药及剂型研究领域具有雄厚的技术基础，具备开发此类产品得天独厚的优势，且该类产品国内已有开发上市成功的案例，大大降低了开发的潜在风险。如能成功开发角膜移植用药环孢素眼用制剂，仍极有可能在国内高利润的眼用制剂市场占有重要地位，带来巨大的经济效益。

环孢素治疗银屑病新用途开发

2022-04-13 13:11

摘要：

环孢菌素是一种高效的抑制活性T细胞增殖的免疫抑制剂，对各种银屑病有显著疗效。银屑病的发病率占世界人口的0.1%～3.0%，目前，常用的银屑病治疗药物包括：维生素D衍生物、糖皮质激素、维A酸类、环孢素和生物制剂等。当前在全球年价值35亿美元的银屑病药物市场上，68%的市场份额由生物制剂占有。相比之下，生物制剂价格昂贵且存在长期安全性隐忧，因此急需大力开发非生物制剂类银屑病治疗药物。近年来，银屑病的发病机制研究取得了较大进展，为环孢素治疗银屑病提供了新的策略和理论依据。

他克莫司胶囊临床应用

2022-04-13 13:03

摘要：

他克莫司（tacrolimus，FK506）是由链霉菌发酵产生的一种含氮的23元环内酯类免疫抑制剂，由日本藤泽制药于1984年首次发现。作为一种新型强效的免疫抑制剂，其主要是通过白细胞介素-2的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，抑制活性较环孢素强100倍。目前已广泛应用于肝脏、骨髓移植、对其他药物耐药肾移植的排斥防治、白塞氏病、变应性皮炎、银屑病、鱼鳞病、斑秃、类风湿性关节炎、多发性硬化病、糖尿病等多种自身免疫疾病的治疗。

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