{Author}: 郑从燊；陈夏琴；余辉；黄捷*；杨帆；汤杰；

{Author Address}: 福建省微生物研究所；华东师范大学化学与分子工程学院；

{Journal}: 化学试剂

{Year}: 2019

{Volume}: 41

{Issue}: 06

{Pages}: 633-636

{Keywords}: 7-氮杂吲哚；5-溴-7-氮杂吲哚；杂环；合成

{Abstract}: 7-氮杂吲哚是一种重要的杂环化合物,是合成维罗非尼、ABT-199等抗肿瘤药物的重要中间体,具有较高的生物医药价值。优化了合成7-氮杂吲哚的方法,以廉价易得的2-氨基-3-甲基吡啶为起始原料,经过两步反应,以48%的总收率得到7-氮杂吲哚。并在此合成方法的基础上进一步合成了5-溴-7-氮杂吲哚,经过三步反应,总收率达到43%。该合成方法具有原料易得、操作简便、路线简短、收率较高等优点。产物的结构经过核磁共振和高分辨质谱得到确认。