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Rakicidin B药动学和安全性初步研究

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Rakicidin B药动学和安全性初步研究

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产品描述
作者
江红;周剑;陈丽;赵薇;江宏磊;魏宗有;陈忠;连云阳;林风*;
刊物名称
中国抗生素杂志
2019
44
12
1362-1365

{Author}: 江红;周剑;陈丽;赵薇;江宏磊;魏宗有;陈忠;连云阳;林风*;

{Author Address}: 福建省微生物研究所;福建省新药(微生物)筛选重点实验室;

{Journal}: 中国抗生素杂志

{Year}: 2019

{Volume}: 44

{Issue}: 12

{Pages}: 1362-1365

{Keywords}: Rakicidin B;药动学;毒理学;安全性评价

{Abstract}: 目的 对海洋微生物来源的化合物rakicidin B开展药动学和安全性初步评价。方法 采用静脉和口服给药初步研究rakicidin B的药动学和急性毒性。鼠伤寒沙门菌回复突变试验检测rakicidin B的遗传毒性。结果 SD大鼠口服给予5.0mg/kg rakicidin B后血浆中基本检测不到药物;SD大鼠静脉0.2mg/kg,C_(max)为490.67ng/mL,AUC_((0~0.083))为376.07h·ng/mL;rakicidin B口服毒性低,大鼠口服最大耐受量MTD大于1000mg/kg;静脉毒性MTD大于1.0mg/kg;rakicidin B在本试验所确定的125μg/皿剂量范围内,对鼠伤寒沙门菌回复突变(Ames)标准试验菌株无明显致突变性。结论 Rakicidin B总体安全性好,无急性毒性作用及无遗传毒性。研究结果为rakicidin B进一步的临床前试验研究提供参考。

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