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Rakicidin B1酯化衍生物的体外抗肿瘤和抗菌活性

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Rakicidin B1酯化衍生物的体外抗肿瘤和抗菌活性

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产品描述
作者
陈丽;赵薇;江宏磊;周剑;江红;林风*;
刊物名称
中国抗生素杂志
2019
44
12
1341-1346

{Author}: 陈丽;赵薇;江宏磊;周剑;江红;林风*;

{Author Address}: 福建省微生物研究所;福建省新药(微生物)筛选重点实验室;

{Journal}: 中国抗生素杂志

{Year}: 2019

{Volume}: 44

{Issue}: 12

{Pages}: 1341-1346

{Keywords}: Rakicidin B1;合成;抗肿瘤活性;抗菌活性

{Abstract}: 目的 本研究对rakicidin B1化合物3位羟基进行结构修饰,得到rakicidin B1酯化反应的系列衍生物,并考察其体外抗肿瘤及抗菌活性。方法 以rakicidin B1为原料,经与不同的氯甲酸酯反应,再经水洗、制备、冻干制得目标化合物,其结构经1H NMR,HR-ESI-MS确证。结果 对酯化反应的4个衍生物进行体外抗肿瘤及抗菌活性测定,结果表明,化合物1~4对常氧和乏氧培养下的人结肠癌细胞HCT-8和人胰腺癌细胞PANC-1均具有较好的体外抑制作用;总体上看化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和万古霉素耐药粪肠球菌等10株革兰阳性菌活性均低于对照品,活性较弱。结论 化合物1和3对人结肠癌细胞HCT-8和人胰腺癌细胞PANC-1具有较强的乏氧抗肿瘤活性,可作为新型的抗癌备选药物进行进一步研究。

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